Tauroursodeoksükolaadi pulber

1. Sissejuhatus

Lühitutvustus: ursodeoksükoolhappe naatriumtauriin on vees lahustuv sapphape, mida kasutatakse sapikivide ja tsirroosi raviks.

Varjunimi: 2 - [(3,7 - dihüdroksü-24-okso-5 - kolaan-24-üül)amino]-1-etaansulfoonhappe naatriumsool

Füüsikalised omadused ja näitajad:

Välimus: valge kuni peaaegu valge tahke aine

Lahustuvus:............ Vesi: 100mg/ml; DMSO: 100 mg/ml; Etanool: 50mg/ml (soe)

Kuivamiskadu:............ 8.0 protsenti või vähem

Sisu (TLC):............ Suurem kui 97 protsenti või sellega võrdne

Säilitamistingimused: 2-8 kraadi, suletud ja kuiv, valguse ja niiskuse eest kaitstult

Transporditingimused: normaalse temperatuuriga transport

Bioloogiline aktiivsus:

In vitro on tauriini ursodeoksükoolhappel mõju 17 EG-indutseeritud cVA-of-CLF kahjustusele, mis näitas kaitsvat ja vastupidist toimet. Mz-ChA-1 kolangiokartsinoomi rakkudes inhibeerib tauriin-ursodeoksükoolhape rakkude kasvu Ca2 pluss-, PKC- ja MAPK-sõltuvate radade kaudu. Eraldatud roti hepatotsüütides inhibeerib 1-integriini poolt vahendatud cAMP moodustumist läbinud tauriini ursodeoksükoolhape sapphappe poolt indutseeritud apoptoosi.

In vivo uuring: tauriini ursodeoksükoolhape (360 μM/kg, iv) pärssis oluliselt sapivoolu vähenemist ning suurendas seerumi aluselise fosfataasi, leutsiini aminopeptidaasi ja alaniini transaminaasi aktiivsust, samuti kolesterooli, fosfolipiidide ja sapi kontsentratsiooni happed.

2 Funktsioonid

Naatriumtauriin-ursodeoksükoolhape, tuntud ka kui tauriin-ursodeoksükoolhape ja tauriin-ursodeoksükoolhape, keemiline nimetus on 3, seitse Dihüdroksükolanüül-N-ttauriin, mis esineb peamiselt musta karu sapis, on karusapi oluline tõhus koostisosa. Sellel on spasmolüütiline, krambivastane, põletikuvastane ja sapikivide lahustav toime. Kaasaegne sünteetiline ravim tauriin ursodeoksükoolhape on kombineeritud sapphape, mis tekib tauriini aminorühma ja ursodeoksükoolhappe somüülrühma kondenseerumisel. Tauriin-ursodeoksükoolhappe kapslid on kantud välisriikide nimekirja ja 2007. aastal kiideti neid müüma Hiinas imporditud ravimitena. Neid kasutatakse peamiselt kolesterooli sapikivide, primaarse skleroseeriva kolangiidi, primaarse biliaarse tsirroosi ja kroonilise C-hepatiidi raviks. , Hiinas puudub tauriini ursodeoksükoolhappe ja selle preparaatide tooraine registreerimine. Veiste ursodeoksükoolhappe naatrium on looduslik sapphape, mis on eraldatud Chemicalbooki karu sapist, mis on keemiline aine. See on hüdrofiilne sapphape ja kolesterooli kive lahustav aine, mis on kombineeritud sapis sisalduva tauriiniga. See võib vähendada kolesterooli sekretsiooni maksa poolt, vähendada kolesterooli küllastumist sapis, soodustada sapphappe eritumist, suurendada kolesterooli lahustuvust sapis, lahustada kolesterooli kive või takistada kivide teket. See võib suurendada sapi sekretsiooni hulka, lõdvestada sapiteede suu sulgurlihast ja tekitada kolagoogilist toimet, mis soodustab kivide väljutamist. See toode ei suuda lahustada teist tüüpi sapikivisid. Seda kasutatakse kolesterooli sapikivide, hüperlipideemia, sapi sekretsiooni häirete, primaarse biliaarse tsirroosi, kroonilise hepatiidi, sapi refluksgastriidi ja maksa siirdamise ägeda äratõukereaktsiooni ennetamiseks. Selle toote kive lahustav toime on veidi nõrgem kui kenodeoksükoolhappel.

3 Rakendused

Biokeemilised uuringud; Lipaasi kiirendaja; Anioonide eemaldaja valkude lahustamiseks; Bakterikultuurisöötme valmistamine (soolestiku bakterikultuur ja isoleerimine); Lahustav pesuaine lipiidide ja rakumembraani piirvalkude jaoks

4 Kvaliteedistandard

5 Vooskeem

1) Toortauriin-ursodeoksükoolhape valmistatakse järgmiselt: lisage reaktorisse 4.0KG ursodeoksükoolhapet, lisage 19KG atsetooni, lisage segades 1650ml trietüülamiini, avage kate. jahutage ja vähendage segu temperatuuri - 10 kraadini. Lisage voolus 1120ml etüülkloroformiaadi, reguleerige etüülkloroformiaadi lisamise kiirust, hoidke reaktsioonilahuse temperatuuri vahemikus - 5-0 kraadi ja lisage see 30 minutiga. Jätkake temperatuuri hoidmist ja segage reaktsiooni toimumiseks 4 0 minutit, et valmistada ursodeoksükoolhappe ja etüülkloroformaadi anhüdriid. Suruge ja filtreerige ülaltoodud anhüdriidi segatud reaktsioonilahus läbi lämmastikufiltri {{10}}-liitrisesse reaktorisse, mis sisaldab 4,2 kg puhastatud vett, 1,4 kg tauriini ja 0,4 kg naatriumhüdroksiidi. Segage täielikult ja reageerige 3 tundi, et valmistada edasi tauriini ursodeoksükoolhappe 4,0 kg toorprodukti. 2) Tauriini ursodeoksükoolhappe toorprodukti rafineerimine toimub järgmiselt: (1) Pange 4,0 kg tauriini ursodeoksükoolhapet 50 l reaktorisse, lisage 4 kg vett ja 580 ml atsetooni, kuumutage ja segage, kuni see on täielikult lahustunud; (2) Jahutamine - 5-0 kraadini segamisel, kristalliseerimine 30 tundi; (3) Asetage materjal imemisega filtreerimiseks filtrisse. Pärast ekstraheerimist loputage filtrikooki jääveega (- 3-0 kraadi) ja seejärel kuivatage uuesti, et saada tauriini ursodeoksükoolhape 3,3 kg (puhtus 99,6 protsenti, HPLC). Tauriini ursodeoksükoolhappe sisaldus on 0,3 protsenti ja muude lisandite maksimaalne sisaldus on 0,05 protsenti (määratud vedelikkromatograafiaga).

6 NMR

7.MOA

Kasutage püstjahutiga ekstraheerimist, ultraheli ekstraheerimist 15, 30 ja 45 minutit, eemaldage jahutamiseks, lahjendage veevaba etanooliga 50 ml-ni ja määrake ekstraheerimiskiirus

Joonis 1 HPLC diagramm naatriumtauronodeoksükoolhappe kontrolli (A), kombineeritud sapigeeli proovi (B) ja negatiivse lahuse (kunstliku sapi puudumine, C) kohta

Joonis 1 tauroursodeoksükoolhappe naatriumsoola (A) HPLC kromatogrammid. ühend sapikapsas

Te (B) ja negatiivne lahus (kunstliku sapi puudumine, C)

(Piigi pindala / proovi kaal) on vastavalt 1618,51647,51886.{7}}1891,1. Tulemused näitasid, et ultraheliga ekstraheerimine lõppes põhimõtteliselt 45 minutiga, seega kasutati ultraheli 45 min testi, st võtta 0,5g toodet, kaaluda täpselt, panna kolmnurkkolbi, lisada 45 ml absoluutset etanooli. , ekstraheerige 45 minutit, võtke see välja ja jahutage ning seejärel lahjendage see 50 ml absoluutse etanoolini.

2.2.3 Seoste uurimise lõpp: kaaluge tauriini ursodeoksükoolhappe naatriumaptameeri täpselt, valmistage 0,24 gL-1 võrdluslahus ja imege vastavalt 6, 8, 10, 1

6, 23, 25, süstige vastavalt kromatograafilistele tingimustele kõrgsurvevedelikkromatograafi ja mõõtke piigi pindala. Kui ordinaat on piigi pindala integraalväärtus ja abstsissteljeks on naatriumtaurokolaadi kogus (ug), tõmmake standardkõver ja arvutage regressioonivõrrand. Lineaarvõrrand on y=292.12x-38.445 (r=0.9999). Tulemused näitavad, et naatriumtauronodeoksükolaadil on hea lineaarne suhe vahemikus 1,45 ja 5.{12}} Ng.

2.2.4 Täpsustest Võtke kontrolliks 2,4 mg naatriumtaurokolaati, asetage see 10 ml viaali, lisage lahustumiseks liikuv faas ja lahjendage see skaalal, loksutage korralikult, võtke 10 ml puhastatud õhku, süstige proov 6 korda järjest ja koolhappe piigi pindala integraali väärtuse RSD on 2,1 protsenti. Tulemus näitab, et instrumendil on hea täpsus.

2.2.5 Stabiilsuse test Võtke sama testlahus ja määrake see vastavalt seadusele 0, 4, 8, 12, 16 ja 24 tundi pärast valmistamist. Tulemuseks on ursoolhappe piigi pindala

Integraalväärtus RSD on 1,1 protsenti. Tulemus näitab, et testlahus on stabiilne 24 tunni jooksul.

2.2.6 Korratavuse test: kaaluge 6 sama partiinumbriga proovi, valmistage need ette vastavalt uuritava lahuse valmistamismeetodile, kasutage määramiseks ülaltoodud kromatograafilisi tingimusi, imege igast proovist täpselt 10 ml ja süstige see Kõrgfektiivses vedelikkromatograafis registreerige iga proovi piigi pindala, RSD 0,67 protsenti, mis näitab, et meetodil on hea reprodutseeritavus.

2.2.7 Taaskasutamise määra testis kasutatakse proovi lisamise meetodit (lisamine 1:1). Võtke sama partii teadaoleva tähesisaldusega proove ja kaaluge need õhu käes, 0.15051 nullpunkt üks

{{0}}, 0.160 12, 0.150 60, 0.157 90. 0.{8}} g. Lisage täpselt naatriumtauriindeoksükolaadi võrdluslahus, mis vastab 2 mg naatriumtauriindeoksükolaadile, lisage see 25 ml mõõtekolbi, lisage 45 minutiks ultraheli jaoks veevaba etanool, täitke kaalulangus veevaba etanooliga ja filtreerige. Värvi järgi

Spektraalsete tingimuste määramise tulemused leiate tabelist 1. Tulemused näitavad, et proovi lisamise taastumismäär on vahemikus 99,55–104,8 protsenti ja taaskasutamise määr on hea.

8 Kvalifikatsioon

Pärast aastatepikkust tootmist on meie ettevõte saanud vastava tootmislitsentsi.

9 Partner

Meil on palju pikaajalisi koostööpartnereid üle kogu maailma.

10 klientide arvustust

Oleme saanud palju kiidusõnu ka teistel platvormidel ning meie kliendid tunnevad meie ettevõtte toodetud toodetest suurt kergendust.

11 Näitused

Meie ettevõte osaleb igal aastal erinevatel kodu- ja välismaistel näitustel ning suhtleb klientidega silmast silma.

Kuum tags: tauroursodeoksükolaadi pulber, tootjad, tarnijad, tehas, hulgimüük, ost, hind, parim, lahtiselt, müügiks