TirtsepatiidCAS 2023788-19-2 on uudne glükagoonilaadse peptiidi-1 retseptori (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse peptiidi (GIP, tuntud ka kui mao inhibeeriv peptiid) kahe retseptori agonist, mida manustatakse kord nädalas. . GLP-1 ja GIP kuuluvad mõlemad enterotropiinile, mis on peptiid, mida eritab inimese seedetrakti limaskest. Esimesed võivad seonduda pankrease saarekeste rakkude retseptoritega ja stimuleerida insuliini sekretsiooni, tekitades seeläbi hüpoglükeemilist toimet. Samuti võib see aeglustada mao tühjenemist ja pärssida söögiisu, kontrollides seeläbi kehakaalu; Viimasel on sellised funktsioonid nagu maohappe ja pepsiini sekretsiooni pärssimine, insuliini vabanemise stimuleerimine, mao peristaltika ja tühjenemise pärssimine ning see võib täiendada GLP-1 retseptori agonistide toimet. Tirsepatiid ühendab kaks insuliini soodustavat toimet ühte molekuli, mis esindab uut ravimite klassi 2. tüüpi diabeedi raviks.
See molekul koosneb 39 aminohappest koosnevast peptiidkarkassist ja külgahelast jäägi Lys20 juures. 39 aminohappest 37 on looduslikult olemas (või kodeeritud) ja kaks ei ole looduslikult olemas, kusjuures positsioonides 2 ja 13 asuvad mittekodeerivad aminoisovõihappe jäägid.
TirzepatideCAS-il 2023788-19-2 on semaglutiidiga sarnane järjestus ja järjestuse lys-i külgahel on modifitseeritud PEG-ga, mis on peptiidide funktsionaalne rühm ja võib suurendada järjestuse lahustuvust vees. Tirzepatiidi peamine füsioloogiline funktsioon on glükoosist sõltuv insuliini toitumisalane polüpeptiid (GIP) ja glükagoonitaoline peptiid-1 (GLP-1) retseptori topeltagonist, mida töötatakse välja II tüüpi diabeedi raviks ja mis on kasutusele võetud. kliiniline staadium.
Uuring SURPASS on suurte randomiseeritud kontrollitud kliiniliste uuringute seeria, mille eesmärk on hinnata tilporiidi efektiivsust ja ohutust II tüüpi suhkurtõvega (T2DM) patsientidel. Nende hulgas olid SURPASSi-2 [1] tulemused kõige julgustavamad, kui võrrelda seda otse smeglutiidiga. Selles uuringus võrreldi tirposiidi 5 mg (n=470), 10mg (n=469) ja 15 mg (n=469) hüpoglükeemilist toimet 1 mg (n{) smeglutiidiga. {12}}). Tulemused näitasid, et võrreldes HbA1c algtasemega (8,3%) vähendas telpesiid katsealuste HbA1c-d keskmiselt 2,0%, 2,2% ja 2,3%, samas kui smeglutiid langes keskmiselt 1,9%; Kaalukaotuse osas, võrreldes Chemicalbookis toodud algkaaluga (207 naela), põhjustas telpesiid osalejate keskmise kaalukaotuse 17 naela, 21 naela ja 25 naela, samas kui smeglutiid oli 13 naela. See katse näitas, et telposiidil oli smeglutiidiga võrreldes parem hüpoglükeemiline ja kaalulangusvõime. Teises ulatuslikus uuringus osales 2539 täiskasvanut, kellel oli vähemalt üks rasvumise tüsistus (välja arvatud diabeet), kehamassiindeks (KMI) oli suurem või võrdne 30 kg/m2 või suurem või võrdne 27 kg/m2. Kõik osalejad jagati juhuslikult võrdsetes osades telpesiidi 5 mg, 10 mg, 15 mg ja platseebo rühmadesse. Tulemused näitasid, et 72. nädalal vähenes iga rühma kaal vastavalt 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg ja 2,4 kg. Tirosiidi kaalulangusefekt on võrreldav kaalulangusoperatsiooni omaga.
Telpolotiidil on semaglutiidiga sarnane järjestus, kusjuures järjestuses on PEG-ga modifitseeritud lys-i külgahelad, mis on peptiidide funktsionaalsed rühmad ja võivad suurendada järjestuse lahustuvust vees. Tilpodiid, mida kasutatakse peamiselt kemoraamatute tootmiseks, on glükoosist sõltuva insuliini toitumispolüpeptiidi (GIP) ja glükagoonilaadse peptiidi -1 (GLP-1) retseptori topeltagonist. Seda töötatakse välja II tüüpi diabeedi raviks ja see on jõudnud kliinilisse staadiumisse.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 on glükoosist sõltuva insulinotroopse peptiidi (GIP) retseptorite ja glükagoonilaadsete peptiidide -1 (GLP-1) retseptorite topeltagonist, mis on võimeline sünergiseerima söögiisu, kaloritarbimist ja metaboolset funktsiooni.
Näiteks meie kehad on nagu täppistehas ning GIP ja GLP{0}} on selle tehase kaks väga võimekat töötajat.
GIP on nagu nutikas suhkrukontrolli ekspert, aitab kõrgel veresuhkrut kontrolli all hoida ega lase sellel liiga kõrgele tõusta; Kui veresuhkur on normaalne või madal, aitab see tõsta veresuhkrut ja hoiab ära hüpoglükeemia tekke.
Uuringud on näidanud, et telopoptiid põhjustab glükeeritud hemoglobiini ja kehamassi stabiilset ja kliiniliselt olulist vähenemist, kusjuures langus on suurem kui kõik hinnatud kontrollravimid – platseebo, 1 mg sitagliptiini süste, tiitritud insuliini diglutiid ja tiitritud insuliinglargiin.
Yolanda
Mobiil: +86 -29-86107037-8012
Tel/Wechat : 18729555803