Sissejuhatus
6-aminokaproonhapet tuntakse ka kui aminokaproonhapet, ε-aminokaproonhapet ja antifibrinolüütilist hapet, keemilise valemiga H2NCH2(CH2)3CH2COOH ja molekulmassiga 131,18. See on valge kristalne pulber, lõhnatu, mõru maitse. Sulamistemperatuur on 202-207 kraadi (lagunemine). See lahustub vees, lahustub kergelt metanoolis, ei lahustu etanoolis, eetris, kloroformis. See on antifibrinolüütiline ravim. Fibrinogeen seondub spetsiifiliselt fibriiniga lüsiini sidumissaidi kaudu selle molekulaarstruktuuris ja muutub seejärel aktivaatori toimel plasmiiniks, mis võib lõhustada fibriinis olevad arginiini ja lüsiini peptiidahelad, moodustades fibriini lagunemissaadused, mis lahustavad verehüübeid. See toode võib inhibeerida plasminogeeni ja fibriini kombinatsiooni, takistada selle aktivatsiooni, pärssides seeläbi fibrinolüüsi, kõrge kontsentratsioon võib otseselt pärssida plasmiini aktiivsust ja saavutada hemostaatilise toime.
Ettevalmistusprotsess
Hüdrolüüsi teel saadud kaprolaktaam. Lisage reaktsioonipaaki kaprolaktaam, kontsentreeritud vesinikkloriidhape ja 3-kordne kogus destilleeritud vett, segage, kuumutage ja keetke püstjahutiga 1,5 tundi ning kontrollige temperatuuri 103-106 kraadi juures. Pärast reaktsiooni peaks mõõdetud konversioonimäär jõudma üle 95 protsendi. Lisage destilleeritud vett, et lahjendada 10% kontsentratsioonini, et saada 10% 6-aminokaproonhappe hüdrolüsaati. Adsorptsiooniks valage hüdrolüsaat ühtlaselt ioonivahetuskolonni [pakitud 001×7 (732#) tugevalt happelise stüreenipõhise katioonivahetusvaiguga] voolukiirusega 5-10L tunnis. Pärast voolu lõppemist sulgege väljalaskeava ja leotage üleöö. Peske ioonivahetuskolonni destilleeritud veega, et eemaldada vesinikkloriidhape (kontrollige, et heitvesi oleks vaba kloriidioonidest). Seejärel valage ühtlaselt 3,5% ammooniumhüdroksiidi voolukiirusega 5-10L tunnis. Kui vool on lõppenud, sulgege väljalaskeava ja leotage üleöö. Järgmisel päeval jätkake ammooniumhüdroksiidi viimistlemist, valage elueerimiseks destilleeritud vette ja koguge 6-aminokaproonhapet sisaldav eluaat. Lisage värvitustamiseks aktiivsütt, filtreerige ja kontsentreerige filtraat alandatud rõhul 47-70 kraadi juures peaaegu kuivaks. Lisage kuumana etanool ja segage kristallide sadestamiseks. Pärast jahutamist loksutage ja filtreerige toorprodukti saamiseks. Lahustage toorprodukt destilleeritud vees, lisage aktiivsüsi ja eemaldage värvus 60 kraadi juures 1 tund. Kurna kuumalt. Filtraat kontsentreeriti alandatud rõhul peaaegu kuivaks. Kristallide sadestamiseks lisage etanool, jahutage, filtreerige, peske kristalle etanooliga ja kuivatage, et saada 6-aminokaproonhape.
Identifitseerimine
(1) Võtke see toode ja aminokaproonhappe võrdlusaine, lisage vesi, et saada lahus, mis sisaldab 2,5 mg 1 ml kohta, ja katsetage vastavalt õhukese kihi kromatograafia meetodile (lisa 26). Absorbeerige 2 ul mõlemat ülaltoodud lahust ja asetage need samale silikageeli G õhukesekihilisele plaadile (aktiveerige 105 kraadi juures 1 tund enne kasutamist). Ilmutina kasutati teist etanooli-vee-kontsentreeritud ammoniaagi lahust (100:14:14), pärast ilmutamist kuivatati see õhu käes, pihustati 0,2% ninhüdriini veega küllastunud n-butanooli lahusega, kuivatati 100 kraadi juures 15 minutit ja testitud Aine lahuse ja võrdlusaine lahuse peamiste laikude värvus ja asukoht peavad olema samad.
(2) Selle toote infrapuna neeldumisspekter on kooskõlas võrdleva "Infrapunaspektri ravimite kogumise" spektriga.
Kontrollima
Lahuse selgus Võtke 1g seda toodet, lisage lahustumiseks 20ml värskelt keedetud külma vett ja võrrelge hägususe standardlahusega nr 1, see ei tohi olla paksem.
Aluselisus: Võtke lahus selguse punkti alla ja mõõtke vastavalt seadusele (lisa lk 33), pH väärtus peaks olema 7.0~8.0.
Sulfaat: Võtke 1g seda toodet ja kontrollige vastavalt seadusele (lisa 35). Hägususe ilmnemisel ei tohiks see olla kontsentreeritum (0,01 protsenti) kui kontrolllahus, mis on valmistatud 1 ml standardsest kaaliumsulfaadi lahusest.
Kaod kuivamisel :Võtke see toode ja kuivatage see konstantse kaaluni 105 kraadi juures, kaalulangus ei tohiks ületada 0,5 protsenti (lisa lk 40).
Jäägid süttimisel :Võtke 1g seda toodet, kontrollige vastavalt seadusele (lisa lk 42), jääkjääk ei tohi ületada 0,1 protsenti .
Kaltsiumisoola jaoks võtke 1 g seda toodet, lisage lahustamiseks 20 ml vett, lisage 2 ml ammoniaagi testlahust, loksutage korralikult ja jagage see kaheks võrdseks osaks; lisage ühele osale 1 ml ammooniumoksalaadi testlahust, lisage teisele osale 1 ml vett, loksutage korralikult ja laske 5 minutit seista, kaks vedelikku peavad olema võrdselt selged.
Raskemetallid: Võtta süütamisel jääkeseme alla jäänud jääk ja kontrollida seda vastavalt seadusele (Meetod 2 lk 38 lisa) ning raskmetallide sisaldus ei tohiks ületada 10 promilli.
Arseeni sool : Võtke 1g seda toodet, lisage lahustamiseks 23ml vett, lisage 5ml soolhapet, kontrollige vastavalt seadusele (lisa 39), arseenisisaldus ei tohiks ületada 2ppm.
Otsustatus
Võtke umbes {{0}},2 g seda toodet, kaaluge see täpselt, lisage lahustamiseks 5 ml formaldehüüdi lahust, lisage 20ml etanooli ja 2 tilka fenoolftaleiini indikaatorlahust ning tiitrige naatriumhüdroksiidi lahus (0,1 mol/L); 15 ml külma vett, lisage pimekatse korrigeerimiseks 5 ml formaldehüüdi lahust ja 20 ml etanooli. Iga 1 ml naatriumhüdroksiidi lahust (0,1 mol/L) võrdub 13,12 mg C6H13NO2-ga.
Funktsioon ja kasutamine
1. Kasutatakse biokeemilise reagendina;
2. Kasutatakse orgaanilises sünteesis. Antifibrinolüütiliste ensüümide reaktiivide jaoks. Kasutatakse hemostaatilise ravimina.
3. Sellel on ilmne tervendav toime mõne tõsise verejooksu korral, mis on põhjustatud suurenenud fibrinolüütilisest aktiivsusest. See sobib eritumiseks või lokaalseks verejooksuks erinevate kirurgiliste operatsioonide ajal.
4. Seda kasutatakse ka hemoptüüsi, seedetrakti verejooksu ja hemorraagiliste haiguste korral sünnitusabis ja günekoloogias.
5. See toimib fibrinolüütilise süsteemi pärssimise teel. Seda kasutatakse peamiselt plasmiini aktiivsuse suurenemisest põhjustatud verejooksu korral, nagu sünnitusabi ja günekoloogiline verejooks, ning verejooksude korral pärast eesnäärme, maksa, kõhunäärme ja kopsude siseoperatsioone. Varajane intraoperatiivne või preoperatiivne ravim võib vähendada verejooksu operatsiooni ajal ja vähendada vereülekande mahtu.