1. Sissejuhatus
Betuliinhape on looduses laialdaselt esinev viietsükliline triterpenoidühend, mis eraldati esmakordselt Ida-Aafrikas kasvavate Rhamnaceae perekonna igihaljaste taimede koorest. Kase triterpenoidide hulka kuuluvad peamiselt betuliini ja betuliinhape, mis on lupaan- tüüpi triterpenoidid, mis on saadud kasepuu koorest. Betila triterpeenidel on lai valik bioloogilisi toimeid ja neid saab kasutada antibakteriaalsetes, viirusevastastes, kasvajavastastes, lipiide reguleerivates, kolestaatilistes ja hepatoprotektiivsetes rakendustes.

2. Peamised funktsioonid
2. Peamised funktsioonid
Kuna pahaloomulised kasvajad, üks viiest inimese surmavast haigusest, on tõsine oht inimeste elule ja tervisele, on kasvajavastaste ravimite väljatöötamine muutunud populaarseks ravimiarenduse suunaks. Uuringud on näidanud, et betuliinhappel on oluline pärssiv toime inimese emakakaelavähi HeLa rakkude, inimese maksavähi SMMC-7721 rakkude ja inimese maovähi SGC-7901 rakkude proliferatsioonile in vitro. Seevastu betuliinhappe kasvajavastane toime on tugevam kui betuliinhappe alkoholil. Betuliinhappel on proliferatsioonivastane toime paljudele kasvajarakkudele, sealhulgas melanoom, maksavähk, eesnäärmevähk, närvikasvajad, pea- ja kaelakasvajad, leukeemia, inimese emakakaela kasvajad, väikerakk-kopsuvähk, rinnavähk, ninaneelu kartsinoom, lümfoom ja kolorektaalne vähk, kuid ei mõjuta normaalseid rakke. Betuliinhappe derivaatidel on ka kasvajavastased omadused.
2.1 Betuliinhappe ja selle derivaatide peamised kasvajavastased toimed on järgmised.
2.1.1. Tsütotoksiline toime kasvajarakkudele
2.1.2. Kasvajarakkude rakutsükli blokeerimine
2.1.3. Apoptoosi ja autofagia sihipärane esilekutsumine kasvajarakkudes

2.1.4. Kasvajarakkude diferentseerumise esilekutsumine
2.1.5. Kasvajarakkude migratsiooni, invasiooni ja muude mõjude blokeerimine
2.1.6. Keha immuunfunktsiooni parandamine
2.2 Betuliinhappe ja selle derivaatide viirusevastane toime
Viirused on rühm suhteliselt primitiivseid, elusaid, mitterakulisi organisme, mis on võimelised isepaljunema ja rakusisene parasitism. 70–80 protsenti inimeste nakkushaigustest on põhjustatud viirustest, nagu omandatud immuunpuudulikkuse sündroom (AIDS), gripp, B- ja C-hepatiit, vöötohatis jne. Alates 20. sajandi algusest on teadlased avastanud, et mõned viiruslikud infektsioonid võivad põhjustada kasvajate teket ja neid viiruseid nimetatakse RNA kasvaja viirusteks. Kasetriterpenoididel on farmakoloogiline toime paljude viiruste pärssimiseks ja paljude viiruste põhjustatud haiguste sümptomite leevendamiseks.
Praeguste viirustevastaste ravimite toimemehhanism põhineb tavaliselt viiruse replikatsiooni erinevatel etappidel kui toime sihtmärgil. Nukleiinhappetüüpide erinevuste tõttu võib viirused jagada RNA viirusteks (ühe- või kaheahelalised) ja DNA viirusteks (ühe- või kaheahelalised) ning ravimi inhibeerimise sihtmärgid on erineva geneetilise materjaliga viiruste puhul erinevad. Viiruste puhul, mille geneetiline materjal on DNA, on ainulaadne toime sihtmärk DNA polümutaas, näiteks herpes zosteri viiruse, inimese herpesviiruse, I ja II tüüpi herpes simplex viiruste pärssimine atsükloviiri ja gantsükloviiriga; retroviiruste puhul, mille geneetiline materjal on RNA, on ainulaadne toime sihtmärk pöördtranskriptaas, mida tavaliselt täheldatakse HIV inhibeerimisel zidovudiini ja lamivudiini poolt. Seevastu betuliinhappel ja selle derivaatidel on inhibeeriv toime mitmetele levinud DNA ja RNA viirustele.
2.2.1. HIV-i mahasurumine
HIV-i põhjustatud AIDS on muutunud üheks suuremaks inimeste tervist ohustavaks nakkushaiguseks. Praegu aktsepteeritud HIV-vastase toimemehhanismid on sisenemise inhibiitorid, pöördtranskriptaasi inhibiitorid, proteolüütiliste ensüümide inhibiitorid, integraasi inhibiitorid ja küpsemise inhibiitorid. Enamik praeguseid ravimeid on pöördtranskriptaasi inhibiitorid ja proteolüütiliste ensüümide inhibiitorid, millel on puudusi, nagu ravimiresistentsus. Seevastu betuliinhape ja selle derivaadid häirivad viiruse elutsükli viimaseid etappe, mis on seotud viiruse sisenemise, kasvu ja küpsemisega, ning neid kasutatakse peamiselt sisenemise ja küpsemise inhibiitoritena, mis on uued väljatöötatavad HIV-inhibiitorid. .
2.2.2. Tavaliste RNA viiruste, nagu gripp ja C-hepatiidi viirus (HCV) pärssimine

2.2.3 Tavaliste DNA viiruste inhibeerimine
2.3 Betuliinhappe ja selle derivaatide põletikuvastane ja valuvaigistav toime
NF-κB on üldnimetus tuuma transkriptsioonifaktorite rühma kohta, mis on suunatud κB saidile ja millel on mitmesugused rollid paljude põletikuliste tegurite geeniekspressiooni reguleerimisel; samas kui fosfolipaas A2 (PLA2) osaleb põletiku ja ägeda vigastuse patogeenses protsessis. Kasetriterpenoidide peamine põletikuvastane toimemehhanism seisneb NF-κB signaaliraja pärssimises, pärssides selle allavoolu reguleeritud põletikumediaatorite geeni- ja valgutasemeid; või PLA2-vastase aktiivsuse kaudu, lämmastikoksiidi süntaasi aktiivsuse soodustamise kaudu NO tootmise vähendamiseks ja ROS-i soodustamise kaudu oksüdatiivse stressi tekitamiseks, et saavutada põletikuvastane eesmärk. Betuliinhape võib saavutada ka analgeetilise toime, moduleerides NF-κB/kaltsiumikanali topeltregulatsiooni.

2.4 Betuliinhappe ja selle derivaatide poolt põhjustatud peaaju närvide ja veresoonte kahjustuse pärssimine
2.4.1. Toime kesknärvisüsteemile
2.4.2. Vaskulaarsete kahjustuste moduleerimine ja neuronite kahjustuste pärssimine
2.4.3. Dementsuse parandamine
Dementsus on omandatud vaimsete funktsioonide püsiva kahjustuse sündroom. Kaks kõige levinumat dementsuse tüüpi on Alzheimeri tõbi ja vaskulaarne dementsus; hiljutised uuringud on näidanud, et betuliinhape on näidanud mõningast paranemist mõlemas levinud dementsuse tüübis.
2.5. Betuliinhappe ja selle derivaatide terapeutiline toime teistele levinud haigustele
2.5.1. Kardiomüotsüütide kaitse
2.5.2. Lipiidide taset reguleeriv ja hepatoprotektiivne toime
2.5.3. Antibakteriaalne toime
2.5.4. Diabeedi ja selle tüsistuste pärssimine
3. Rakendused
Seda kasutatakse peamiselt farmaatsiauuringute valdkonnas potentsiaalse vähivastase komponendina, seda saab kasutada ka kosmeetikatoodetes.
4. Vooskeem

5. Kvaliteedistandard
Üksus | Spetsifikatsioon | Tulemus | Testimismeetod |
Puhtus | Suurem või võrdne 98 protsendiga | 99,5 protsenti | HPLC |
Füüsiline ja keemiline kontroll | |||
Välimus | Valge peen pulber | Vastab | Visuaalne |
Identifitseerimine | Positiivne | Positiivne | TLC&NMR |
Kaod kuivamisel | Vähem või võrdne 3.0 protsenti | 1,43 protsenti | 5 g / 105 kraadi / 2 tundi |
Tuhk | Vähem kui 0,5 protsenti või sellega võrdne | ND | 2g / 525 kraadi / 3 tundi |
Lahusti jääk | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | Vastab | GC |
Raskemetallid | |||
Nagu | Vähem kui 2 ppm või sellega võrdne | <2ppm | ICP-MS |
Pb | Vähem kui 1 ppm või sellega võrdne | <1ppm | ICP-MS |
Hg | Vähem või võrdne 0,1 ppm | <0.1ppm | ICP-MS |
Cd | Vähem kui 1 ppm või sellega võrdne | <1ppm | ICP-MS |
Mikrobioloogiline | |||
Plaatide koguarv | Vähem kui 1000 cfu/g või sellega võrdne | <1000cfu/g | AOAC, BAM |
Pärm ja hallitus | Vähem kui 100/cfu/g või sellega võrdne | <100cfu/g | AOAC, BAM |
Salmonella | Negatiivne | Avastamata | AOAC, BAM |
E. Coli | Negatiivne | Avastamata | AOAC, BAM |
Stafülokokk | Negatiivne | Avastamata | AOAC, BAM |
6. Analüüsimeetod
MOA on saadaval nõudmisel
7. Võrdlusspekter

8. Stabiilsus ja ohutus
Stabiilsus:
Stabiilne õigetes tingimustes (toatemperatuur). Stabiilsuse andmeleht on saadaval teie soovil.
Ohutus:
See on mittemutageenne, kahjutu ja mitteärritav, ei vabasta põletikulist prostaglandiini, ei kiirenda rakkude lüüsi ega mõjuta tsütokiine. Ohutu nahahoolduseks.
9. Klientide kommentaarid

10. Meie sertifikaat

11. Meie kliendid

12.Näitused

Kuum tags: betuliinhappe pulber 472-15-1, tootjad, tarnijad, tehas, hulgimüük, ost, hind, parim, hulgi, müük









